药物治疗是心律失常治疗的基本手段，Vaughan Williams分类（简称VW分类）将抗心律失常药物分为4类，即：Ⅰ类钠通道阻滞剂；Ⅱ类β受体阻滞剂；Ⅲ类钾通道阻滞剂；Ⅳ类钙通道阻滞剂

目前临床常用的Ⅱ类抗心律失常药物（β受体阻滞剂）包括 选择性β₁受体阻滞剂美托洛尔、比索洛尔和艾司洛尔，非选择性β受体阻滞剂普萘洛尔和纳多洛尔，以及兼具β受体和α₁受体阻滞作用的卡维地洛等。

本文对临床常用的7种Ⅱ类抗心律失常药物的作用特点、用法用量及注意事项进行梳理，帮助大家快速掌握其临床应用要点。

1、普萘洛尔

普萘洛尔以往用于控制室上性和室性心律失常，特别是与儿茶酚胺刺激有关或洋地黄中毒引起的心律失常。目前主要用于LQTS和儿茶酚胺敏感型室速。

用法：

口服起始量10 mg/次，1次/8 h；儿童0.5~1 mg·kg⁻¹·d⁻¹，分3次给药；根据反应性增减剂量至最大可耐受剂量；起效时间1~2 h，达峰时间1~4 h，半衰期3~6 h。

注意事项：

主要经肝代谢，存在首过效应。长期大剂量服用后停药应缓慢减量；禁用于支气管痉挛、病态窦房结综合征（sick sinus syndrome，SSS）、AVB、低血压或休克患者；不良反应有中枢神经系统反应和胃肠道反应。

2、美托洛尔

美托洛尔用于治疗室上性快速心律失常，包括窦速、房扑和房颤的心室率控制；缺血性心脏病合并快速心律失常；减少室上性或室性心律失常相关症状；改善射血分数降低的心衰（heart failure with reduced ejection fraction，HFrEF）患者的预后。

用法：

酒石酸美托洛尔，口服25~100 mg/次，1次/12 h；儿童0.5~2 mg·kg⁻¹·d⁻¹，分2次给药。琥珀酸美托洛尔缓释片，47.5~190.0 mg/次，1次/d。较小剂量起始，逐步加量。起效时间1 h，达峰时间1~2 h，半衰期3~4 h。酒石酸美托洛尔注射液，5 mg/次，稀释后静推，每5 min可重复1次，最大剂量15 mg。

注意事项：

可引起或加重SND和AVB。长期和大量用药后如需停药，应在1~2周内逐渐减量再停药；禁忌证类似其他β阻滞剂。

3、比索洛尔

比索洛尔用于室上性和室性快速心律失常，特别是合并心肌缺血和HFrEF时。

用法：

2.5~10.0 mg/次，1次/d；小剂量起始，逐步增加至可耐受的较大剂量；起效时间1~2 h，达峰时间2~4 h，半衰期9~12 h。

注意事项：

禁用于心原性休克、急性失代偿性心衰、2度以上AVB和SND；慎用于肝肾功能不全及与非二氢吡啶类钙阻滞剂合用；可引起低血压或加重周围动脉疾病；诱发支气管痉挛或哮喘少见。

4、艾司洛尔

艾司洛尔是超短效β₁受体阻滞剂，主要用于房颤、房扑时的心率控制，窦速、围手术期心动过速、心律失常电风暴的治疗。

用法：

负荷量0.5 mg/kg，1 min内静推，静滴维持量0.05~0.20 mg·kg⁻¹·min⁻¹，维持5 min，如效果不佳，重复负荷量后将维持量增高至0.1 mg·kg⁻¹·min⁻¹，每隔4~5 min可增加0.05 mg；最大量不超过0.2 mg·kg⁻¹·min⁻¹，连续静滴时间一般≤48 h。起效时间2~10 min，半衰期9 min。停药10 min后药物作用几乎消失。

注意事项：

出现低血压和严重心动过缓应减量或停药；可加重心衰和休克，慎用于支气管哮喘患者；漏出静脉外或高浓度给药可造成组织坏死或静脉炎症。

5、纳多洛尔

纳多洛尔用于治疗LQTS（特别是2型）和儿茶酚胺敏感型室速。

用法：

口服10~240 mg/次，1次/d，低剂量起始，逐渐加量；达峰时间3~4 h；半衰期20~24 h。

注意事项： 与普萘洛尔类似。

6、卡维地洛

用于治疗窦速，特别是扩张型心肌病合并窦速。

用法：

口服剂量3.125~25.000 mg/次，1次/12 h，逐渐增至可耐受的较大剂量；起效时间≤1 h，达峰时间5 h，半衰期7~10 h。

注意事项：

禁用于哮喘、2度以上AVB、严重心动过缓和SSS、失代偿性心衰、肝功能不全和低血压患者。

7、阿替洛尔

阿替洛尔用于治疗窦速和早搏，控制房扑、房颤的心室率，水溶性高。

用法：

口服起始量12.5~25.0 mg/次，2次/d；起效时间≤1 h，达峰时间2~4 h，半衰期6~7 h。

注意事项：

加重外周循环障碍，与利血平和钙通道阻滞剂合用有叠加效应，禁忌证类似其他β受体阻滞剂。

Ⅱ类抗心律失常药物的作用机制

Ⅱ类抗心律失常药物即β受体阻滞剂，包括选择性β₁受体阻滞剂美托洛尔、比索洛尔和艾司洛尔，非选择性β受体阻滞剂普萘洛尔、纳多洛尔，以及兼具β受体和α₁受体阻滞作用的卡维地洛等。

其主要通过阻滞β₁受体，降低腺苷酸环化酶活性和细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平，从而降低窦房结自律性、延长房室结传导时间及不应期，并提高心室颤动阈值。同时，β受体阻滞剂还能抑制钙通道及RyR2介导的Ca²⁺释放，减少细胞内钙超载，从而抑制早后除极（EAD）和迟后除极（DAD）等心律失常发生机制。其作用在交感神经兴奋状态下尤为显著。

因此，β受体阻滞剂不仅是控制窦性心动过速和室上性心律失常心室率的重要药物，也是预防心肌梗死后恶性心律失常、降低心力衰竭患者猝死风险、改善长期预后的基石治疗之一。此外，在长QT综合征（LQTS）和儿茶酚胺敏感性室性心动过速（CPVT）等遗传性心律失常患者中，β受体阻滞剂同样发挥着不可替代的作用。

合理应用各类β受体阻滞剂，在有效控制心律失常的同时，最大程度改善患者预后并降低心血管事件风险。希望本文对您有所帮助。

（作者：刘雨青 审核：广东省人民医院心血管内科主任医师程允就 ）